新型靶向 mTOR 抑制的抗肿瘤功效成分 MT-1
我国丰富的中药资源和几千年的临床经验为新药的创制提供了得天独厚的优势,从中药中寻找新颖结构的活性先导化合物并进行新药创制是开发新型抗肿瘤药物的重要途径。MT-1 是本课题组首次从夹竹桃科植物中发现一类靶向 mTOR 抑制的具有显著抗肿活性微量生物碱类化合物,其机制新颖,对寻找新型抗肿瘤药物先导物具有重要意义。
我国丰富的中药资源和几千年的临床经验为新药的创制提供了得天独厚的优势,从中药中寻找新颖结构的活性先导化合物并进行新药创制是开发新型抗肿瘤药物的重要途径。MT-1 是本课题组首次从夹竹桃科植物中发现一类靶向 mTOR 抑制的具有显著抗肿活性微量生物碱类化合物,其机制新颖,对寻找新型抗肿瘤药物先导物具有重要意义。
2016 年国家卫生计生委等 14 部门联合制定了《遏制细菌耐药国家行动计划(2016-2020年)》;2019 年农业农村部下达关于印发《2019 年动物源细菌耐药性监测计划》的通知。我国在逐渐的消减抗生素的使用量。在这一背景下,原来被家禽、生猪、水产以及瓜果蔬菜等养殖业大量使用的兽用和农业抗生素将被严格管控,而相关的成熟替代品仍然很少,且并未形成产业巨头占领市场。此时开发可用于兽用和农业的抗生素替代品开发将大有可为。
在过去一个世纪里,以聚合酶链反应(PCR)为代表的基于核酸的检测技术发展迅速,为其他病原体的精确检测诊断提供了可能。经过几十年的改进,PCR 发放已经从定性发展为定量,能够在几个小时内,从几个拷贝或单细胞开始扩增到数十亿特异性的核酸片段,而且特异性也有了极大的提高。然而,PCR 始终无法摆脱依赖精良仪器设备的局限,使得以 PCR为基础的核酸扩增检测技术无法更广泛地推广和应用。
本项目开发了一种简单安全生产含单一乳清酸蛋白(whey acidic protein,WAP)结构域抗菌肽产品的新技术,制备的 WAP 产品既能够抑制耐药菌生长,又不会引起细菌耐药性,而且有抑制蛋白酶的活性,对昆虫、鱼类和哺乳类体内体外给药均显示出增重、抗菌和消炎的功能,是一种可以替代抗生素的新型绿色抗菌肽药物,可以作为饲料添加剂、食品添加剂和药物应用于昆虫饲养、水产养殖、食品防腐、医药卫生业,有很好的市场需求及产业化前景,并能够带来巨大的经济效益和社会效益。
生物材料( Biomaterials) 是一种植入生体活系统内或与活系统相结合,但又不与生体起药理反应的材料。随着高分子科学、医学和生物学的相互渗透和迅速发展,生物医用高分子材料已成为广泛研究和最具有应用前景的功能材料之一。如今,在医疗领域出现了一大批用高分子材料制备的新型医用材料和人工装置如硬组织材料、人工脏器、人工血管、人工肾透析膜等,它们为保障人体健康和提高人们的生活质量发挥了巨大的作用。
注射用长效缓释微球技术,即把药物包封在生物可降解的高分子材料中,制成粒径为几十微米的微小球体。通过皮下,肌内注射途径给药后,随着高分子材料的降解,药物从微球内缓慢释放,达到长效、缓释治疗作用。注射用长效微球属药物制剂高技术平台,对于心血管、糖尿病、精神疾病、戒毒、中枢退行性疾病等慢性疾病的具有明显治疗优势,日益受到国内外药物研发单位的重视。目前已经有化学药物,多肽药物、蛋白质药物等多个品种的注射用微球产品上市,如:利培酮、纳曲酮、醋酸亮丙瑞林、醋酸奥曲肽、重组人生长激素等药物。2012 年国内有 2 家仿制的醋酸亮丙瑞林微球获得生产批件,这对国内注射微球项目的研发起到巨大的鼓动效应。加兰他敏为植物提取药物,属第二代竞争性胆碱酯酶抑制剂,对神经元乙酰胆碱酯酶具有高度特异性,目前已成为治疗老年性痴呆 AD 的一线药物。把加兰他敏制备成长效缓释微球注释剂的新剂型,由于微球长效缓释作用,注射频率大大降低,提高了病人的治疗依从性,降低了治疗成本。可很好满足 AD 的临床治疗需求,具有很大的应用潜力。本成果已获得国家授权发明专利。